Брилинта табл п/о 90мг №56
Количество
Рецептурный товар
5 087 Р
(90.84 руб. за 1 шт. )
Препарат Брилинта содержит в своем составе тикагрелор, представитель
химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является
пероральным, селективным и обратимым антагонистом P2Y12 рецепторов прямого
действия и предотвращает аденозиндифосфат-опосредованную P2Y12-зависимую
активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор не предотвращает связывание
аденозиндифосфата (АДФ), но его взаимодействие с Р2Y12 рецептором
тромбоцитов предотвращает АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов. Так как
тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических
осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции
тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлений, таких как
летальный исход, инфаркт миокарда или инсульт.
Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия, повышая локальные
концентрации эндогенного аденозина путем ингибирования эндогенного
равновесного нуклеозидного транспортера (ENT-1).
Аденозин образуется локально в местах гипоксии и повреждения тканей путем
высвобождения из аденозинтрифосфата и АДФ. Тикагрелор ингибирует ENT-1 и
продлевает период полувыведения аденозина, тем самым увеличивая его
локальную внеклеточную концентрацию, усиливая локальный аденозиновый
ответ. Тикагрелор не имеет клинически значимого прямого влияния на
аденозиновые рецепторы (A1, A2A, A2B, A3) и не метаболизируется до аденозина.
Аденозин обладает следующими эффектами, которые включают в себя:
вазодилатацию, кардиопротекцию, ингибирование агрегации тромбоцитов,
модуляцию воспаления и возникновение одышки, которые могут влиять на
клинический профиль тикагрелора. Было показано, что у здоровых добровольцев
и у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) тикагрелор усиливал
следующие эффекты аденозина: вазодилатацию (оцениваемую как увеличение
коронарного кровотока у здоровых добровольцев; головную боль), ингибирование
функции тромбоцитов (in vitro в цельной человеческой крови) и одышку. Тем не
менее, связь повышенных локальных концентраций аденозина с клиническими
исходами (показатели заболеваемости и смертности) не доказана.
химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является
пероральным, селективным и обратимым антагонистом P2Y12 рецепторов прямого
действия и предотвращает аденозиндифосфат-опосредованную P2Y12-зависимую
активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор не предотвращает связывание
аденозиндифосфата (АДФ), но его взаимодействие с Р2Y12 рецептором
тромбоцитов предотвращает АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов. Так как
тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических
осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции
тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлений, таких как
летальный исход, инфаркт миокарда или инсульт.
Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия, повышая локальные
концентрации эндогенного аденозина путем ингибирования эндогенного
равновесного нуклеозидного транспортера (ENT-1).
Аденозин образуется локально в местах гипоксии и повреждения тканей путем
высвобождения из аденозинтрифосфата и АДФ. Тикагрелор ингибирует ENT-1 и
продлевает период полувыведения аденозина, тем самым увеличивая его
локальную внеклеточную концентрацию, усиливая локальный аденозиновый
ответ. Тикагрелор не имеет клинически значимого прямого влияния на
аденозиновые рецепторы (A1, A2A, A2B, A3) и не метаболизируется до аденозина.
Аденозин обладает следующими эффектами, которые включают в себя:
вазодилатацию, кардиопротекцию, ингибирование агрегации тромбоцитов,
модуляцию воспаления и возникновение одышки, которые могут влиять на
клинический профиль тикагрелора. Было показано, что у здоровых добровольцев
и у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) тикагрелор усиливал
следующие эффекты аденозина: вазодилатацию (оцениваемую как увеличение
коронарного кровотока у здоровых добровольцев; головную боль), ингибирование
функции тромбоцитов (in vitro в цельной человеческой крови) и одышку. Тем не
менее, связь повышенных локальных концентраций аденозина с клиническими
исходами (показатели заболеваемости и смертности) не доказана.
